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Probenecid

Che cos'è il probenecid?

Il probenecid è un farmaco uricosurico.

Il suo nome IUPAC è:

acido 4-dipropilsulfamoilbenzoico.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura del probenecid

Meccanismo d’azione del probenecid

Il probenecid ha attività uricosurica: esso è capace di aumentare l’escrezione dell’acido urico; in tal modo, la concentrazione di questa sostanza si riduce.

L’acido urico è un prodotto del metabolismo delle basi azotate puriniche.

Un’eccessiva concentrazione di acido urico può determinare la precipitazione della sostanza in forma di cristalli. Questa è la causa di diverse patologie, tra le quali la più comune è la gotta.

Indicazioni terapeutiche del probenecid

Il probenecid, per le sue proprietà uricosuriche, ha trovato applicazione nelle condizioni patologiche caratterizzate da iperuricemia ovvero da un’elevata concentrazione di probenecid nel sangue.

Il probenecid viene, quindi, usato per il trattamento di:

  • sindrome di Lesch-Nyhan (forma congenita del deficit di enzima  ipoxantina-guanina fosforibosiltransferasi);
  • gotta;
  • sindrome metabolica.

Anche alcuni farmaci, come la pirazinamide e alcuni antitumorali, possono indurre iperuricemia; pertanto, anche in caso di trattamenti con queste sostanze, il probenecid può essere utilizzato.

Inoltre, il probenecid viene usato per aumentare le concentrazioni di alcuni antibiotici, fungendo da inibitore competitivo dell’escrezione di tali molecole.

Farmacocinetica del probenecid

Il probenecid, in genere, viene somministrato per via orale; il suo assorbimento è rapido e completo.

L’entità del legame di tale farmaco alle proteine plasmatiche è del 75%.

Il probenecid attraversa la barriera ematoencefalica, quindi raggiunge il sistema nervoso centrale; può oltrepassare anche la placenta e viene secreto nel latte materno.

Il probenecid viene metabolizzato a livello epatico. Alcuni dei metaboliti che si formano possiedono attività uricosurica.

Esso viene eliminato prevalentemente per via renale; nei reni, il farmaco viene filtrato nel glomerulo, secreto nel tubulo prossimale e riassorbito a livello del tubulo distale.

La cinetica di eliminazione del probenecid è molto variabile; l’emivita del farmaco, infatti, è compresa tra le 4 e le 17 ore.

Effetti collaterali del probenecid

Il probenecid può portare al manifestarsi di diversi effetti collaterali. I principali effetti indesiderati causati dal probenecid sono:

  • nausea;
  • vomito;
  • dolore addominale;
  • mal di testa;
  • capogiri;
  • anoressia;
  • calcoli renali;
  • coliche renali;
  • insufficienza renale;
  • perdita di capelli;
  • febbre;
  • stanchezza;
  • reazioni allergiche;
  • orticaria;
  • rash cutanei;
  • arrossamenti;
  • prurito;
  • dermatite;
  • ittero;
  • insufficienza epatica;
  • necrosi epatica;
  • alopecia;
  • anemia emolitica;
  • anemia aplastica;
  • leucopenia;
  • emorragie.

Inoltre, bisogna fare attenzione alle interazioni che il probenecid ha con numerosi farmaci, di cui il probenecid riduce l’escrezione, aumentandone, quindi, le concentrazioni plasmatiche. Tra questi farmaci ricordiamo:

Il probenecid può essere usato in caso di gravidanza solo sotto prescrizione medica.

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