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Pentopril

Che cos'è il pentopril?

Il pentopril è un farmaco cardiovascolare; appartiene alla classe degli ACE-inibitori.

Il suo nome IUPAC è:

acido (2S)-1-[(2R, 4R)-5-etossi-2,4-dimetil-5-oxopentano-2,3-diidroindol-2-carbossilico.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura del pentopril

Struttura del pentopril.

Meccanismo d’azione del pentopril

Il pentopril, appartenendo agli ACE-inibitori, è in grado di inibire l’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE). La principale funzione dell’ACE consiste nella produzione di angiotensina II a partire dall’angiotensina I. L’angiotensina II è un ormone che si lega a due tipi di recettori.

L’attivazione del recettore AT1 è responsabile dei meccanismi molecolari che determinano l’aumento della pressione arteriosa. Tale recettore appartiene alla classe dei recettori metabotropici.

Esso è accoppiato a proteina Gq e, in seguito al legame del suo ligando, stimola la fosfolipasi C, deputata all’idrolisi dei fosfoinositidi di membrana, e, quindi, determina la sintesi di IP3 e DAG.

L’angiotensina II ha diversi effetti sull’organismo:

  • aumento delle resistenze periferiche;
  • effetto inotropo positivo (aumento della forza di contrazione del cuore);
  • aumento della frequenza cardiaca (effetto cronotropo positivo);
  • aumento della produzione di aldosterone da parte della porzione corticale del surrene;
  • aumento della produzione di adrenalina da parte della porzione corticale del surrene;
  • aumento della secrezione di noradrenalina nel sistema nervoso periferico;
  • stimolazione del centro della sete nel sistema nervoso centrale;
  • aumento della secrezione di ormone antidiuretico (ADH o vasopressina) da parte dell’ipofisi.

Il pentopril, inibendo l’ACE, riduce le concentrazioni di angiotensina II. L’effetto finale è la riduzione della frequenza cardiaca e, soprattutto, della pressione arteriosa. Inoltre, l’ACE degrada la bradichinina, che ha effetto vasodilatante.

Questo ormone è la causa della tosse stizzosa tipica degli ACE-inibitori.

Il pentopril porta a un aumento delle concentrazioni di bradichinina, riducendo ulteriormente la pressione arteriosa e determinando l’effetto avverso della tosse.

Indicazioni terapeutiche del pentopril

Il pentopril, essendo un ACE-inibitore, ha diverse indicazioni terapeutiche, prevalentemente in ambito cardiovascolare. Tale farmaco viene impiegato nel trattamento di:

  • insufficienza cardiaca (in pazienti in cui l’attività del cuore è compromessa, l’inibizione dell’angiotensina II riduce la tensione parietale del miocardio);
  • ipertensione arteriosa (spesso in associazione con altri farmaci antipertensivi come diuretici e calcio antagonisti);
  • infarto del miocardio;
  • aterosclerosi;
  • nefropatia diabetica.

Farmacocinetica del pentopril

Il pentopril viene assunto prevalentemente per via orale ma a volte viene somministrato per via endovenosa.

Il pentopril è un profarmaco. A livello epatico, esso viene convertito nella forma attiva farmacologicamente, ovvero il pentoprilato.

Viene eliminato prevalentemente con le urine.

Effetti collaterali del pentopril

Il pentopril, come gli altri ACE-inibitori, può indurre diversi effetti collaterali. I I più comuni effetti avversi causati dal pentopril sono:

  • nausea;
  • diarrea;
  • vomito;
  • dispepsia;
  • secchezza delle fauci;
  • glossite;
  • anoressia;
  • vertigini;
  • capogiri;
  • cefalea;
  • depressione;
  • affaticamento;
  • astenia;
  • insonnia;
  • febbre;
  • tosse;
  • broncospasmo;
  • angioedema;
  • ipotensione;
  • ipoglicemia;
  • leucopenia;
  • anemia;
  • vasculiti;
  • dolore toracico;
  • dolore alle articolazioni;
  • rash;
  • porpora;
  • sindrome di Stevens-Johnson;
  • sindrome di Raynaud.

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