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Lorazepam

Proprietà del lorazepam

Il lorazepam, noto coi nomi commerciali “Tavor” e “Control”, è uno psicofarmaco appartenente alla classe delle benzodiazepine.

Il suo nome IUPAC è:

7-cloro-5-(2-clorofenil)-3-idrossi-1H-[1,4]-benzandiazepin-2-one.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura del lorazepam

Struttura del lorazepam.

Meccanismo d’azione del lorazepam

Il lorazepam, essendo una benzodiazepina, agisce legandosi al recettore GABA A in un sito differente da quello con cui interagisce il GABA (acido gamma-amminobutirrico). Il GABA è un neurotrasmettitore endogeno che esercita le sue funzioni legandosi a due tipi di recettore, GABA A e GABA B; in particolare, il recettore GABA A è un recettore canale.

In seguito all’interazione col proprio ligando, il recettore GABA A consente l’ingresso di ioni cloro nelle cellule neuronali. Questo porta all’iperpolarizzazione della membrana neuronale, quindi, l’azione del GABA e, di conseguenza delle benzodiazepine, determina un effetto inibitorio sui neuroni.

Il lorazepam potenzia, quindi, la trasmissione GABAergica; più precisamente aumenta la probabilità di apertura dei canali al cloro. Questo avviene, però, soltanto in presenza di GABA.

Indicazioni terapeutiche del lorazepam

Il lorazepam, come le altre benzodiazepine, ha diverse applicazioni cliniche; le sue indicazioni terapeutiche sono:

  • ansia;
  • attacchi di panico;
  • agitazione;
  • epilessia (per i suoi effetti anticonvulsivanti);
  • stato epilettico;
  • epilessia dell’assenza;
  • catatonia;
  • nausea (indotta dalla chemioterapia);
  • vomito (indotto dalla chemioterapia);
  • sindrome del vomito ciclico;
  • delirio;
  • eclampsia;
  • insonnia;
  • tetano;
  • distonie;
  • blefarospasmo;
  • sindromi di astinenza da alcol;
  • sedazione pre- o post-operatoria.

Farmacocinetica del lorazepam

Il lorazepam può essere somministrato per via orale, endovenosa o intramuscolare; è invece inadatto alla somministrazione per via rettale. Se somministrato per via orale viene assorbito velocemente dal tratto gastrointestinale.

Il lorazepam subisce effetto di primo passaggio; la biodisponibilità orale è comunque alta, pari all’85% circa.

Il farmaco ha un elevato legame alle proteine plasmatiche, compreso tra l’85 e il 90%.

Viene escreto tramite le urine sotto forma di metabolita.

La sua emivita è di 13 ore; nei neonati l’emivita è di 42 ore, a causa della scarsa capacità metabolica.

Effetti collaterali del lorazepam

Il lorazepam può indurre una serie di effetti collaterali. I più comuni sono:

  • stanchezza;
  • sonnolenza;
  • depressione;
  • vertigini;
  • insonnia;
  • confusione;
  • depressione respiratoria;
  • crisi d’astinenza;
  • bradicardia;
  • ipotensione;
  • sincope;
  • incubi;
  • tentativi di suicidio;
  • reazioni anafilattiche;
  • rash;
  • orticaria;
  • prurito;
  • angioedema;
  • alopecia;
  • nausea;
  • vomito;
  • diarrea;
  • costipazione;
  • dolore addominale;
  • trombocitopenia;
  • agranulocitosi;
  • aumento delle transaminasi;
  • iponatriemia;
  • debolezza muscolare;
  • secchezza della bocca;
  • diplopia.

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