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Lidocaina

Che cos'è la lidocaina?

La lidocaina nota anche con i nomi di lignocaina e xilocaina, è un anestetico locale e un antiaritmico di classe 1B.

Il suo nome IUPAC è:

2-(dietilammino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetammide.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura della lidocaina

Struttura della lidocaina.

Meccanismo d’azione della lidocaina

La lidocaina agisce alterando la conduzione del segnale nei neuroni; in particolare, essa blocca i canali del sodio presenti nella membrana neuronale, che sono fondamentali per la propagazione del segnale.

In questo modo, il potenziale d’azione non sarà trasmesso attraverso la membrana del neurone postsinaptico. L’effetto anestetico della lidocaina è dovuto proprio a questo, mentre l’effetto antiaritmico segue un meccanismo simile.

Anche a livello cardiaco la lidocaina inibisce i canali del sodio del sistema di conduzione e nelle cellule del miocardio. In questo modo, aumenta il valore soglia per la depolarizzazione, riducendo la formazione dei potenziali d’azione precoci tipici delle aritmie.

Indicazioni terapeutiche della lidocaina

La lidocaina ha trovato svariate indicazioni terapeutiche. Essa viene impiegata in caso di:

  • anestesia locale;
  • blocco nervoso;
  • dolore neuropatico;
  • prurito;
  • bruciore;
  • interventi chirurgici;
  • aritmie;
  • tachicardia ventricolare;
  • fibrillazione;
  • avvelenamento da digitale;
  • gastrite;
  • tosse;
  • eiaculazione precoce.

Farmacocinetica della lidocaina

La lidocaina (la cui emivita è compresa tra 90 e 120 minuti) è utilizzata prevalentemente per somministrazione topica; essa può anche essere iniettata o somministrata per via orale.

Quando viene iniettata, la lidocaina inizia a dare il suo effetto in pochi minuti. L’effetto dura per circa un’ora e mezza.

La sua biodisponibilità orale è del 35%, mentre quella topica è solamente del 3%.

La lidocaina si lega per il 60-80% alle proteine plasmatiche; in particolare essa lega la glicoproteina acida α1.

Subisce un esteso metabolismo epatico.

Essa viene convertita in metaboliti attivi principalmente dall’isoforma CYP3A4 del citocromo P450. Questi metaboliti vengono poi metabolizzati a molecole inattive.

La lidocaina viene eliminata per mezzo delle urine; solamente il 10% viene escreto in forma immodificata mentre il 90% viene eliminato sotto forma di metaboliti.

Effetti collaterali della lidocaina

La lidocaina, interagendo con delicati meccanismi che coinvolgono i canali ionici, può causare diversi effetti avversi; questi effetti sono molto rari in caso di uso topico. Le reazioni avverse sono dovute a un’esposizione sistemica del farmaco.

I più comuni effetti collaterali indotti dalla lidocaina sono:

  • nausea;
  • vomito;
  • tinnito;
  • bruciore agli occhi;
  • allergie;
  • rash;
  • edema;
  • orticaria;
  • bradicardia;
  • ipotensione;
  • aritmie;
  • nervosismo;
  • agitazione;
  • ansia;
  • mal di testa;
  • tremori;
  • psicosi;
  • confusione;
  • vertigini;
  • disorientamento;
  • convulsioni;
  • letargia;
  • apnea;
  • dispnea;
  • broncospasmo;
  • metemoglobinemia;

La lidocaina non deve essere usata nei pazienti cardiopatici in caso di:

  • uso di altri antiaritmici;
  • uso di amiodarone;
  • blocco cardiaco;
  • blocco senoatriale;
  • sindrome di Adams-Stokes;
  • sindrome di Wolff-Parkinson-White;
  • ipersensibilità al mais (alcune preparazioni usano derivati del mais).

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