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Ganglioplegici

Che cosa sono i farmaci ganglioplegici?

I ganglioplegici sono un gruppo di farmaci la cui peculiare caratteristica farmacologica risulta essere quella di inibire la trasmissione dello stimolo nervoso a livello dei gangli del sistema nervoso vegetativo, sia per quelli della sezione simpatica sia per quelli della sezione parasimpatica.

Meccanismo d'azione dei farmaci ganglioplegici

Il luogo d'azione dei farmaci ganglioplegici è la sinapsi gangliare: è stato accertato che l'impulso nervoso che percorre la fibra pregangliare determina la liberazione di acetilcolina a livello della terminazione nervosa; l'acetilcolina così liberata depolarizza i corpi cellulari degli assoni postgangliari dando origine all'impulso postgangliare.

La trasmissione degli impulsi nervosi può essere bloccata sia da sostanze che prevengono l'azione depolarizzante dell'acetilcolina sia da sostanze che provocano persistente depolarizzazione.

I farmaci di quest'ultimo gruppo posseggono importanti azioni collaterali per cui non possono essere adoperati come ganglioplegici.

I ganglioplegici di uso comune appartengono tutti al primo gruppo ossia prevengono l'azione depolarizzante dell'acetilcolina. Essi ne impedirebbero l'azione sul recettore postgangliare con un meccanismo di natura competitiva.

Ganglioplegici di uso corrente

Delle diverse attività farmacologiche dei ganglioplegici l'unica che si è rivelata utile ai fini terapeutici è quella ipotensiva.

Per questo motivo la ricerca farmacologica è stata orientata verso la ricerca di ganglioplegici che avessero in massimo grado la proprietà di bloccare i gangli simpatici più che quelli parasimpatici; inoltre che fossero facilmente assorbiti per via intestinale, avessero maggiore durata di azione e non dessero assuefazione.

I farmaci proposti per l'uso clinico sono numerosi: essi sono strutturalmente delle ammine quaternarie.

Solo due di essi non sono ammine quaternarie: sono rispettivamente un'ammina terziaria (mecamilammina) e un derivato della piperidina (pempidina).

Tutte le ammine quaternarie presentano il difetto di una scarsa e irregolare assorbibilità intestinale. Il pentolinio e la clorisondammina sono meglio assorbiti degli altri, cosicché è possibile somministrarli con discreto successo per via orale: essi presentano inoltre lunga durata di azione.

L'imprevedibile irregolarità dell'assorbimento intestinale delle ammine quaternarie può condurre a spiacevoli fenomeni di accumulo quali repentina caduta della pressione arteriosa o improvvisa comparsa di ileo paralitico.

Per questi motivi le ammine quaternarie sono state oggi sostituite dalla mecamilammina e dalla pempidina. Queste ultime sono assai bene assorbite dal tubo digerente, hanno durata di azione sino a 12 ore, non danno fenomeni di accumulo e di assuefazione.

Ovviamente anche con queste sostanze non è possibile evitare l'insorgenza dell'ipotensione ortostatica e qualche effetto collaterale dovuto al parziale blocco degli stimoli parasimpatici. Pertanto esse sono state sostituite da altri farmaci ipotensivi.

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