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Farmaci

Che cosa sono i farmaci? Come agiscono?

Un farmaco è una sostanza, di origine naturale, sintetica o semisintetica, utilizzata per la prevenzione, il trattamento o la diagnosi delle patologie.

La parola farmaco deriva dal greco "pharmakon" che significa medicina, ma anche veleno.

Galeno, nel 130 d.C., scrisse il primo trattato di tecnica farmaceutica, riportando la preparazione di medicamenti a partire da un farmaco o da una droga (prodotto naturale contenente principi attivi).

La scienza che studia i farmaci e le interazioni che si hanno luogo tra questi e l'uomo (o gli organismi viventi in generale) è la farmacologia.

Composizione dei farmaci

I farmaci sono costituiti dal principio attivo, che esercita l’azione biologica, e dagli eccipienti.

Le funzioni degli eccipienti sono:

  • trasporto del farmaco nel sito d’azione;
  • miglioramento della stabilità della formulazione o del principio attivo;
  • miglioramento della farmacocinetica del principio attivo;
  • miglioramento della compliance (gradimento) del paziente;
  • miglioramento delle caratteristiche organolettiche (sapore, odore, aspetto);
  • facilitazione della preparazione.

I farmaci possono essere somministrati sotto forma di:

  • compresse;
  • granulati;
  • polveri;
  • capsule;
  • supposte;
  • ovuli;
  • sciroppi;
  • gocce;
  • sospensioni ;
  • soluzioni;
  • emulsioni;
  • creme;
  • unguenti;
  • gel;
  • paste;
  • cataplasmi;
  • impiastri medicati;
  • colliri.

Meccanismo d’azione dei farmaci

La farmacodinamica è la scienza che studia il meccanismo d’azione e gli effetti che i farmaci hanno sull'organismo.

La maggior parte dei farmaci svolge la sua funzione interagendo con delle molecole bersaglio (o target) chiamate recettori.

L’interazione tra farmaco e recettore è di tipo chimico e avviene prevalentemente per mezzo di legami deboli (ionici, legami a idrogeno, interazioni di van der Waals, interazioni idrofobiche), ma possono anche formarsi legami di tipo covalente.

Il legame può essere reversibile o irreversibile.

I recettori possono essere:

Non tutti i farmaci legano i recettori; appartengono a questa categoria il bicarbonato (antiacido), l’acqua ossigenata (disinfettante), diuretici osmotici (mannitolo).

I recettori, in seguito all’attivazione, determinano un effetto biologico.

Un farmaco può essere classificato, in base al legame recettoriale, in:

  • agonista (determina l’attivazione del recettore);
  • antagonista (inattiva il recettore);
  • agonista parziale (attiva il recettore, ma determina una risposta parziale e non massimale del recettore).

Un farmaco può essere specifico per un recettore oppure può legarsi a diversi tipi di recettori.

I principali parametri farmacodinamici sono:

  • affinità: capacità del farmaco di legarsi a un recettore;
  • potenza: capacità di indurre un effetto a una determinata dose;
  • EC50 o DE50 (concentrazione efficace 50%): la concentrazione del farmaco necessaria a generare una risposta del recettore pari al 50% di quella massima;
  • efficacia: l’effetto massimo che il farmaco può causare;
  • DL50 (dose letale 50%): la concentrazione del farmaco che causa la morte della metà degli animali testati;
  • indice terapeutico: il rapporto tra DL50 e DE50, che è un indice della sicurezza di un farmaco.

Vie di somministrazione

Un farmaco può essere introdotto nell’organismo con diverse modalità, a seconda del sito dell’organismo utilizzato. Le vie di somministrazione si dividono in enterali e parenterali.

Le vie di somministrazione enterali sono:

  • orale;
  • rettale;
  • sublinguale.

Le vie di somministrazione parenterali (diverse da quelle che comprendono gli organi dell’apparato digerente) sono:

  • endovenosa;
  • intramuscolare;
  • sottocutanea;
  • transcutanea;
  • inalatoria;
  • transmucosale.

Farmacocinetica

La farmacocinetica studia i processi che il farmaco subisce quando viene introdotto nell’organismo:

  • assorbimento;
  • distribuzione;
  • metabolismo;
  • escrezione.

L’assorbimento consiste nel passaggio del farmaco dal sito di somministrazione al circolo sanguigno.

L’entità dell’assorbimento può essere influenzata da diversi fattori:

  • tipo di forma farmaceutica (solida, liquida, forme ritardo)
  • dimensioni della molecola;
  • lipofilia/idrofilia;
  • pka;
  • flusso sanguigno;
  • interazioni con alimenti, altri farmaci o enzimi.

La biodisponibilità è un parametro farmacocinetico che indica la percentuale di farmaco presente nel plasma sanguigno in rapporto a quello somministrato.

La biodisponibilità di un farmaco può essere ridotta, dall’effetto di primo passaggio epatico.

L’effetto di primo passaggio si verifica in caso di somministrazione orale di un farmaco: il farmaco viene assorbito dal tratto gastrointestinale, trasportato al fegato (mediante la vena porta), dove una parte variabile di farmaco viene metabolizzata prima di raggiungere il circolo sanguigno, riducendo così la quota di farmaco nel torrente ematico.

La distribuzione consiste nel passaggio del farmaco dal sangue ai vari organi e dipende dalla capacità delle cellule di attraversare le barriere dell’organismo, costituite dalle membrane cellulari e da altre strutture come la barriera ematoencefalica (che permette l’accesso al sistema nervoso solo di alcune molecole).

La distribuzione è influenzata dal legame dei farmaci alle proteine plasmatiche come l’albumina.

Il metabolismo consiste in una serie di reazioni biochimiche che modificano i farmaci portando alla formazione di molecole che possono essere attive, inattive o tossiche.

In genere, si formano molecole maggiormente solubili in acqua e pronte ad essere escrete.

La maggior parte del metabolismo avviene nel fegato e, in particolare, le reazioni di ossidazione sono catalizzate dai membri della famiglia del citocromo P450.

Inoltre, i farmaci subiscono reazioni di idrolisi e di coniugazione.

In maniera minore, i farmaci possono essere metabolizzati in altri organi quali l’intestino (flora batterica), polmoni, reni, cute, sangue, cervello.

L’escrezione è il processo di eliminazione del farmaco dall’organismo. Essa avviene attraverso:

  • urine;
  • bile;
  • feci;
  • polmoni;
  • sudore;
  • saliva;
  • lacrime;
  • secrezione di latte.

Un importante parametro farmacocinetico è l’emivita (o tempo di dimezzamento), cioè il tempo necessario per dimezzare la concentrazione plasmatica di un farmaco.

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