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Antibiotici

Meccanismi d'azione e utilizzo degli antibiotici

Gli antibiotici sono sostanze prodotte da microrganismi, che, se somministrati in dose adeguata, sono capaci di distruggere o di impedire la crescita e la moltiplicazione di altri microrganismi (batteri).

Gli antobiotici, che vengono prodotti per vie biosintetiche naturali, svolgono quindi una intensa attività antimicrobica che li rende indispensabili nella lotta contro le malattie infettive.

Struttura chimica degli antobiotici

La struttura chimica degli antibiotici è in genere molto complessa.

Una volta nota la struttura della loro molecola, tutti gli antibiotici - in teoria - possono essere riprodotti in laboratorio; in pratica solo per alcuni si è riusciti a realizzare una sintesi totale.

Numerosa invece è la categoria degli antibiotici la cui struttura è stata parzialmente modificata per via chimica (antibiotici semisintetici).

La struttura base dell'antibiotico (responsabile dell'attività antibiotica) viene conservata ma vengono apportate piccole modifiche alla molecola tali da aumentarne ad esempio la durata d'azione o diminuirne gli effetti collaterali indesiderati.

Meccanismo d'azione degli antibiotici

I meccanismi d'azione degli antibiotici sono molteplici. Nella maggior parte dei casi agiscono bloccando alcuni processi chiave del metabolismo batterico, quali ad esempio:

Sulla sintesi proteica agiscono - secondo meccanismi particolarmente complessi - alcuni antibiotici quali ad esempio il cloramfenicolo, la streptomicina (che agisce anche sulla membrana e sulla respirazione cellulare), le eritromicine e le tetracicline.

A livello di sintesi degli acidi nucleici e quindi sulla riproduzione batterica agiscono alcuni antibiotici polipeptidici e altri quali quali ad esempio le attinomicine.

Antibiotici quali la gramicidina e la streptomicina agiscono invece sulla fosforilazione ossidativa.

L'azione degli antibiotici può inoltre esercitarsi sia a livello della parete cellulare che della membrana cellulare.

A livello della parete cellulare agiscono alcuni antibiotici come ad esempio le penicilline, le bacitracine, la cicloserina; tali sostanze agiscono impedendo l'incorporazione in essa di taluni costituenti e inibendo in tale modo la crescita delle cellule batteriche.

Sulla membrana cellulare agiscono invece alcuni antibiotici polipeptidici (tirocidina, polimixine).

Meccanismi di azione di alcuni antibiotici

Meccanismi di azione di alcuni antibiotici.

Campo d'azione degli antibiotici

Il campo d'azione di ogni antibiotico (spettro dell'antibiotico) può essere più o meno ampio dal punto di vista terapeutico.

Regola generale vuole che gli antibiotici a ristretto spettro d'azione siano quelli che agiscono a dosi minori, e viceversa.

Resistenza agli antibiotici

Alcune cellule microbiche possono sviluppare resistenza a un certo antibiotico. Ciò si verifica in quanto la cellula microbica attua un processo di mutazione genetica che interviene nel microrganismo in seguito a somministrazioni insufficienti e protratte dell'antibiotico.

Mutazioni genetiche si possono avere anche in seguito a trasmissione del fattore RTF (Fattore Trasmissibile di Resistenza) da alcune cellule batteriche che lo possiedono. Ciò spiega il meccanismo di "resistenza crociata", secondo cui alcune cellule batteriche divengono contemporaneamente resistenti a più antibiotici. Tale meccanismo sarebbe impossibile da spiegare ricorrendo unicamente all'ipotesi di una singola mutazione.

Con l'utilizzo prolungato negli anni può succedere che un antibiotico perda di efficacia in seguito all'acquisizione di resistenza da parte della cellula batterica. Da ciò deriva la necessità di scoprire sempre nuovi antibiotici e di modificarne chimicamente la struttura base di quelli già noti allo scopo di accentuarne l'azione battericida.

Classificazione degli antibiotici

Gli antibiotici possono essere classificati in più modi. Ad esempio, possono essere classificati in base alla natura dei microrganismi che li producono o sui quali agiscono o in relazione ai meccanismi d'azione.

La classificazione più utilizzata è quella di Goldberg che si basa su criteri puramente chimici. Tale classificazione suddivide gli antibiotici in otto categorie:

  • antibiotici ß-lattamici: sono chimicamente caratterizzati da una struttura chimica ß-lattamica. Appartengono a questa categoria le penicilline, i carbapenemi e le cefalosporine;
  • amminoglicosidi: la loro molecola è caratterizzata dalla presenza di amminozuccheri. Appartengono a questa categoria la streptomicina, la streptidina e antibiotici particolarmente importanti nel trattamento delle infezioni causate da batteri gram-negativi;
  • cloramfenicolo: questo antibiotico si caratterizza per avere uno spettro d'azione piuttosto ampio. Risulta infatti attivo verso i cocchi, i batteri gram-positivi e gram-negativi, le spirochete e altri virus di grandi dimensioni;
  • tetracicline: la loro molecola è caratterizzata da una struttura tetraciclica contenente il nucleo dell'octaidronaftacene;
  • macrolidici: chimicamente parlando sono lattoni macrociclici. Tra questi il più importante è l'eritromicina;
  • peptidi: sono spesso costituiti da una catena polipeptidica ciclica. Gli amminoacidi di questi antibiotici hanno configurazione stereochimica D (si differenziano pertanto dagli amminoacidi delle proteine che, invece, sono tutti di configurazione L);
  • ansamicine: la loro molecola è caratterizzata dalla presenza di un benzochinone inserito in una struttura ciclica;
  • antitumorali: alcuni antibiotici svolgono una azione antitumorale. Tra questi, il più importante e il primo a essere utilizzato è l'adriamicina (daunomicina).

Effetti collaterali

I più comuni effetti collaterali degli antibiotici sono causati dal fatto che alterano il normale sviluppo della flora batterica intestinale e ciò può causare disturbi digestivi.

Ben più gravi sono gli effetti collaterli dovuti a reazioni allergiche.

Ricordiamo infine che il consumo contemporaneo di più antibiotici può dare luogo a potenziamento reciproco dell'azione (sinergismo) o molto più spesso ad antagonismo e perdita dell'efficacia.

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