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Tizanidina

Che cos'è la tizanidina?

La tizanidina, nota anche con il nome commerciale "Zanaflex", è un miorilassante ad azione centrale.

Il suo nome IUPAC è:

5-cloro-N-(4,5-diidro-1H-imidazol-2-il)-1,2,3-benzotiadiazol-4-ammina.

La sua molecola presenta la seguente struttura chimica:

Meccanismo d'azione

La tizanidina agisce legando i recettori α2-adrenergici e agendo da agonista di tali recettori; in particolare agisce a livello dei recettori presenti nel midollo spinale.

Il legame di un agonista (come il neurotrasmettitore noradrenalina) al recettore nicotinico porta a degli eventi cellulari.

I recettori α2 sono recettori metabotropici accoppiati a proteina Gi.

Quando il recettore viene attivato dal legame con l'agonista, la proteina Gi porta all'inibizione dell'enzima adenilato ciclasi, deputato alla sintesi di AMP ciclico (cAMP), in questo modo, la concentrazione di cAMP è ridotta. Inoltre, la proteina Gi inibisce i canali al calcio.

A livello del midollo spinale, l'attivazione dei recettori α2 porta all'inibizione dei neuroni motori e alla riduzione della secrezione di amminoacidi eccitatori, come glutammato e aspartato.

La tizanidina, agendo analogamente al neurotrasmettitore, determina tutti questi effetti, che portano alle proprietà miorilassanti e anticonvulsivanti del farmaco.

Indicazioni terapeutiche della tizanidina

La tizanidina viene utilizzata, soprattutto a livello sintomatico, per contrastare le condizioni di spasticità. Le principali indicazioni cliniche per le quali viene impiegata sono:

  • contratture;
  • mal di schiena;
  • lombalgia;
  • sclerosi multipla;
  • sclerosi laterale amiotrofica;
  • neuropatia;
  • diplegia spastica;
  • patologie della spina dorsale;
  • traumi alla spina dorsale;
  • emicrania;
  • mal di testa;
  • fibromialgia;
  • come sonnifero.

Farmacocinetica

La tizanidina (che ha un'emivita di circa 2,5 ore) viene solitamente assunta per via orale; in tali casi viene assorbita in maniera incompleta. La sua biodisponibilità orale è del 40% circa.

E' metabolizzata a livello del fegato: in particolare, l'isoforma CYP1A2 del citocromo P450 catalizza le sue reazioni di biotrasformazione.

Viene eliminata prevalentemente attraverso le urine (60%); solo una piccola parte (20%) viene escreta attraverso le feci.

Effetti collaterali della tizanidina

La tizanidina può avere degli effetti tossici tra i quali ricrdiamo:

  • sonnolenza;
  • capogiri;
  • mal di testa;
  • svenimento;
  • debolezza;
  • nervosismo;
  • allucinazioni;
  • depressione;
  • nausea;
  • vomito;
  • secchezza delle fauci;
  • diarrea;
  • stipsi;
  • dolore allo stomaco;
  • bruciore al petto;
  • spasmi muscolari;
  • mal di schiena;
  • rash;
  • orticaria;
  • prurito;
  • difficoltà respiratorie;
  • gonfiore;
  • bradicardia;
  • sudorazione;
  • febbre;
  • ittero;
  • problemi al fegato;
  • problemi di urinazione;
  • anoressia.

L'uso di tizanidina assieme ad altri farmaci che inibiscono l'isoforma CYP1A2 del citocromo P450 (antiaritmici, contraccettivi orali, aciclovir, ecc.) è controindicato perché aumenta le concentrazioni di tizanidina.

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