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Tamsulosina

Che cos'è la tamsulosina?

La tamsulosina, nota anche col nome commerciale di "Pradif", è un farmaco utilizzato prevalentemente per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna; appartiene alla classe degli antagonisti dei recettori α1-adrenergici.

Il suo nome IUPAC è:

(R)-5-(2-{[2-(2-etossifenossi)-etil]-ammino}-propil)-2-metossibenzen-1-sulfonammide.

La sua molecola presenta la seguente struttura chimica:

Struttura della tamsulosina

Struttura della tamsulosina.

Meccanismo d'azione della tamsulosina

La tamsulosina lega e inibisce i recettori α1-adrenergici.; in particolare è un antagonista competitivo della noradrenalina.

I recettori α1 sono localizzati a livello postsinaptico e la loro attivazione, in seguito al legame con la noradrenalina, porta alla contrazione della muscolatura liscia degli organi nei quali si trovano i recettori.

I recettori α1 sono classificati come:

  • recettori α1a (presenti prevalentemente nella prostata, nella vescica e nel muscolo detrusore vescicale);
  • recettori α1b (presenti prevalentemente a livello arterioso);
  • recettori α1d (presenti prevalentemente nella prostata, nella vescica e nel muscolo detrusore vescicale).

La tamsulosina è selettiva per i recettori α1a. La sua selettività d'azione fa sì che, al pari della silodosina, non causi l'ipotensione ortostatica tipica dei farmaci non selettivi della stessa classe.

L'inibizione dei recettori dovuta alla somministrazione di tamsulosina porta al rilassamento della muscolatura liscia presente a livello della prostata e della vescica.

Indicazioni terapeutiche della tamsulosina

La tamsulosina ha un numero limitato di applicazioni terapeutiche: viene somministrata in pazienti con iperplasia prostatica benigna (o adenoma prostatico), una patologia caratterizzata dall'aumento delle dimensioni della prostata.

L'iperplasia prostatica benigna porta ad alcuni problemi come l'ostruzione dell'uretra che rende difficoltosa la minzione, inoltre, questa patologia ha come effetti irritazione e aumento dello stimolo a urinare.

La tamsulosina, visto che induce il rilassamento della muscolatura liscia della prostata e della vescica, migliora il flusso urinario, alleviando i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna; per questo scopo viene spesso somministrata in combinazione con dutasteride. Inoltre, proprio per questa capacità, la tamsulosina viene utilizzata anche per favorire l'eliminazione dei calcoli renali.

Farmacocinetica

La tamsulosina (che ha un'emivita di 5-7 ore) viene assunta generalmente per via orale; in tali casi viene completamente assorbita dal tratto gastrointestinale.

Il farmaco subisce un esteso metabolismo epatico: in particolare, è il citocromo P450 a catalizzare le reazioni di biotrasformazione a suo carico.

La maggior parte della tamulosina viene eliminato sotto forma di metaboliti, mentre una piccola parte, inferiore al 10%, viene escreta in  forma immodificata.

Il farmaco e i suoi metaboliti vengono eliminati prevalentemente per via renale; una piccola frazione viene, invece, escreta tramite le feci.

Effetti collaterali

La tamsulosina può portare a diversi effetti indesiderati. I più comuni sono:

  • nausea;
  • diarrea;
  • vomito;
  • stitichezza;
  • secchezza delle fauci;
  • aritmie cardiache;
  • palpitazioni;
  • mal di testa;
  • capogiri;
  • vertigini;
  • sonnolenza;
  • stanchezza;
  • astenia;
  • visione offuscata;
  • svenimento;
  • rinite;
  • reazioni allergiche;
  • rash;
  • orticaria;
  • prurito;
  • gonfiore;
  • angioedema;
  • infiammazione;
  • sindrome di Stevens-Johnson;
  • problemi di eiaculazione;
  • problemi di erezione.

La tamsulosina è controindicata in caso di:

  • ipersensibilità al principio attivo;
  • problemi renali;
  • problemi epatici;
  • problemi cardiaci;
  • assunzione di farmaci cardiovascolari;
  • assunzione di altri α1-antagonisti.

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