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Succinilcolina

Che cos'è la succinilcolina?

La succinilcolina, nota anche con i nomi di sussametonio o di suxametonio, è un anestetico generale appartenente alla classe dei rilassanti neuromuscolari.

Il suo nome IUPAC è:

2,2'-[(1,4-dioxobutan-1,4-diil)-bis-(oxo)]-bis-(N,N,N-trimetiletanamminio).

E' un analogo strutturale dell'acetilcolina e presenta la seguente struttura chimica:

Struttura della succinilcolina

Struttura della succinilcolina.

Meccanismo d'azione della succinilcolina

La succinilcolina esplica la sua azione legandosi ai recettori nicotinici che sono recettori-canale costituiti da 5 sub-unità. Il legame di un agonista come il neurotrasmettitore aceticolina al recettore nicotinico porta all'apertura del canale ionico.

In questo modo ioni sodio (Na+) e calcio (Ca2+) possono entrare nella cellula.

Il risultato di questo evento cellulare è costituito dalla depolarizzazione e dalla conseguente eccitazione cellulare.

I recettori nicotinici sono presenti anche a livello della giunzione neuromuscolare del muscolo scheletrico.

La succinilcolina, agendo come agonista nicotinico, determina l'apertura del canale e, quindi, la depolarizzazione, che porta al rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico al citoplasma.

Questo meccanismo è molto importante per la realizzazione della contrazione muscolare.

La succinilcolina ha una durata d'azione superiore a quella dell'acetilcolina. Essa resta legata al recettore e impedisce il legame del neurotrasmettitore, che non può indurre una nuova depolarizzazione e un nuovo ciclo di contrazione. Quindi, inizialmente, la succinilcolina causa depolarizzazione e fascicolazioni transitorie; in seguito porta a paralisi.

Inoltre, la succinilcolina è in grado di portare a desensitizzazione a livello della placca neuromuscolare, rendendo i miociti meno sensibili all'azione dell'acetilcolina.

Indicazioni terapeutiche

La succinilcolina viene utilizzata per le sue proprietà miorilassanti e la capacità di indurre paralisi a breve termine. Le sue principali applicazioni cliniche sono:

  • anestesia;
  • terapia intensiva;
  • intubazione endotracheale;
  • terapia elettroconvulsiva.

Farmacocinetica

La succinilcolina, in genere, viene iniettata e pertanto viene assorbita rapidamente. Inoltre, tramite questa via di somministrazione, la sua biodisponibilità è completa.

Dal momento che la succinilcolina viene rimossa rapidamente dal torrente ematico, non riesce a legarsi alle proteine plasmatiche; infatti, nel sangue stesso, la succinilcolina viene idrolizzata dalla butirrilcolinesterasi.

Questo enzima, chiamato anche pseudocolinesterasi, viene prodotto dal fegato.
Esso è capace di scindere la molecola di succinilcolina in due molecole di colina e una di acido succinico. Questa reazione biochimica avviene in due fasi.

L'emivita del farmaco è molto breve e la durata d'azione è molto rapida.

Effetti collaterali

La somministrazione di succinilcolina può portare al manifestarsi di una serie di reazioni avverse nei pazienti tra le quali ricordiamo:

  • eccessiva salivazione;
  • costipazione;
  • bradicardia;
  • ipotensione;
  • ipertensione;
  • aritmie;
  • tachicardia;
  • arresto cardiaco;
  • mioglobinemia;
  • mialgia;
  • miastenia;
  • rigidità muscolare;
  • rabdomiolisi;
  • insufficienza renale;
  • iperkaliemia;
  • porfiria;
  • broncospasmo;
  • apnea;
  • edema;
  • paralisi respiratoria;
  • reazioni allergiche.

La succinilcolina è controindicata in caso di:

  • ipersensibilità al farmaco;
  • ipertermia maligna;
  • iperkaliemia;
  • pressione endoculare elevata;
  • malattie muscolari;
  • malattie miotoniche;
  • deficit di colinesterasi plasmatica;
  • acidosi;
  • ictus;
  • ustioni;
  • sepsi;
  • tetano;
  • traumi muscolari;
  • sindrome di Guillain-Barré;
  • lesioni alla testa.

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