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Silodosina

Che cos'è e a cosa serve la silodosina?

La silodosina, nota col nome commerciale "Urorec", è un farmaco appartenente alla classe degli antagonisti dei recettori α1-adrenergici; viene utilizzato prevalentemente per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna.

Il suo nome IUPAC è:

1-(3-idrossipropil)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2, 2, 2-trifluoroetossi)-fenossi]-etil}-ammino)-propil]-indolin-7-carbossammide.

La sua molecola presenta la seguente struttra chimica:

Struttura della silodosina

Struttura della silodosina.

Meccanismo d'azione della silodosina

La silodosina lega e inibisce i recettori α1-adrenergici; in particolare funge da antagonista competitivo della noradrenalina nei confronti di tali recettori.

I recettori α1 si trovano a livello postsinaptico e la loro attivazione in seguito al legame con la noradrenalina porta alla contrazione della muscolatura liscia degli organi nei quali i recettori sono localizzati.

I recettori α1 si dividono in:

  • recettori α1a (presenti prevalentemente nella prostata, nella vescica e nel muscolo detrusore vescicale);
  • recettori α1b (presenti prevalentemente a livello arterioso);
  • recettori α1d (presenti prevalentemente nella prostata, nella vescica e nel muscolo detrusore vescicale).

La silodosina è selettiva per i recettori α1a e α1d. La sua selettività d'azione fa sì che non si abbia l'ipotensione ortostatica tipica dei farmaci non selettivi della stessa classe.

L'inibizione dei recettori dovuta alla somministrazione di silodosina determina il rilassamento della muscolatura presente a livello della prostata e della vescica.

Indicazioni terapeutiche

La silodosina ha poche applicazioni terapeutiche; viene somministrata in pazienti con iperplasia prostatica benigna (nota anche come adenoma prostatico), una patologia caratterizzata dall'aumento delle dimensioni della prostata.

L'iperplasia prostatica benigna porta ad alcuni problemi come l'ostruzione dell'uretra che rende difficoltosa la minzione e all'irritazione e aumento dello stimolo a urinare.

Per via della sua capacità di rilassare la muscolatura liscia della prostata e della vescica, tale farmaco determina un miglioramento del flusso urinario, alleviando i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna.

Farmacocinetica

La silodosina, in genere, viene assunta per via orale; la forma farmaceutica più comune è costituita da capsule rigide.

In seguito a somministrazione orale, la silodosina viene assorbita dal tratto gastrointestinale, anche se in maniera incompleta, infatti, la sua biodisponibilità orale è del 30% circa. La presenza di cibo nello stomaco ne riduce e rallenta l'assorbimento.

Il farmaco subisce un esteso metabolismo epatico; in particolare, essa subisce reazioni di glucuronazione per mezzo dell'enzima UDP-glucuronosiltransferasi-2B7. Inoltre, essa viene metabolizzata dall'isoforma CYP3A4 del citocromo P450.

La silodosina viene eliminata principalmente in forma di metaboliti; i suoi metaboliti vengono escreti prevalentemente con le feci, ma una buona parte tramite le urine.

L'emivita del farmaco è molto variabile: in media, essa è pari a 13 ore.

Effetti collaterali

L'assunzione di silodosina, come avviene anche per gli altri farmaci della sua classe, può causare una serie di effetti collaterali tra i quali ricordiamo:

  • nausea;
  • diarrea;
  • secchezza delle fauci;
  • capogiri;
  • svenimento;
  • ittero;
  • ematomi;
  • reazioni allergiche;
  • rash;
  • orticaria;
  • gonfiore;
  • prurito;
  • problemi all'iride (in caso di alcuni interventi agli occhi);
  • problemi respiratori;
  • problemi di deglutizione;
  • problemi di eiaculazione;
  • problemi di erezione.

La silodosina è controindicata in caso di:

  • ipersensibilità al principio attivo;
  • problemi renali;
  • problemi epatici;
  • problemi alla prostata;
  • gravidanza;
  • allattamento;
  • assunzione di altri α1-antagonisti;
  • alcune operazioni agli occhi.

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