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Scopolamina

Che cos'è la scopolamina?

La scopolamina o ioscina è un farmaco parasimpaticolitico.

Essa è una molecola di origine naturale, un alcaloide derivato da diverse piante della famiglia delle Solanaceae, come Hyoscyamus niger (da cui trae il nome di ioscina) e, in generale, da piante del genere Scopolia (da cui deriva il nome scopolamina).

E' un composto eterociclico, infatti essa contiene un nucleo tropanico.

Struttura della scopolamina.

Meccanismo d’azione della scopolamina

La scopolamina è un antagonista dei recettori muscarinici. Essa lega i recettori a livello dello stesso sito che fisiologicamente viene legato dall’acetilcolina, impedendo il legame della stessa ai recettori.

L’inibizione dei recettori muscarinici è competitiva e reversibile. Precisamente, la scopolamina esplica le sue funzioni bloccando selettivamente i recettori M1 e soltanto in misura minore gli altri recettori muscarinici.

I recettori muscarinici sono recettori metabotropici (accoppiati a proteina G).

I recettori M1 sono accoppiati a proteina Gq, quindi, in seguito al legame dell’agonista, attivano la fosfolipasi C. Quindi, si verifica un aumento della concentrazione di inositolo trifosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG).

Questo determina l’apertura dei canali al calcio e l’attivazione della proteina chinasi C (PKC), che porta a depolarizzazione e stimolazione dell’eccitazione neuronale.

I recettori M1 sono localizzati prevalentemente nel sistema nervoso centrale, nei gangli autonomi e a livello ghiandolare.

La scopolamina, bloccando i recettori M1, inibisce tutti questi meccanismi.

Effetti e indicazioni terapeutiche della scopolamina

La scopolamina, come altri antagonisti muscarinici, può esplicare diversi effetti:

  • riduce la secrezione delle ghiandole dell’apparato digerente;
  • causa tachicardia;
  • riduce la vasodilatazione;
  • riduce la motilità del sistema gastrointestinale, sopprimendo nausea e vomito;
  • determina il rilassamento della muscolatura liscia;
  • riduce le secrezioni tracheobronchiali;
  • riduce la sudorazione (diaforesi);
  • riduce la produzione di lacrime;
  • porta a midriasi (dilatazione della pupilla) e cicloplegia (paralisi dei muscoli dell’occhio);
  • riduce la salivazione;
  • rallenta lo svuotamento della vescica;

La scopolamina, inoltre, agisce a livello del sistema nervoso centrale, anche a dosi basse, poiché è in grado di attraversare la barriera ematoencefalica.

Gli effetti della scopolamina a questo livello sono:

  • sonnolenza;
  • fatica;
  • amnesia retrograda;
  • riduzione della fase REM del sonno;
  • euforia;
  • inibizione della chinetosi (caratterizzata da nausea, vomito e vertigini);
  • depressione del sistema nervoso centrale;
  • riduzione della frequenza cardiaca (a basse dosi);
  • tachicardia transitoria (a dosi più elevate);

La scopolamina viene utilizzata per diverse applicazioni terapeutiche:

  • per prevenire la chinetosi causata dal morbo di Parkinson o dall’utilizzo di farmaci antipsicotici;
  • come antiemetico (previene il vomito);
  • prima di interventi chirurgici, per ridurre gli spasmi della muscolatura, oltre che come antiaritmico;
  • in oftalmologia, per la capacità di indurre midriasi e cicloplegia;
  • per il trattamento dell’uveite o iridociclite, una malattia infiammatoria dell’occhio;
  • in odontoiatria (per ridurre salivazione e vomito);
  • per il trattamento della sindrome dell’intestino irritabile;
  • per il trattamento delle coliche;
  • per alleviare spasmi gastrointestinali e biliari;
  • per alleviare spasmi renali;

Farmacocinetica della scopolamina

La scopolamina viene somministrata di solito sotto forma di sale e precisamente come scopolamina idrobromuro triidrato o come scopolamina N-butilbromuro.

Essendo somministrata sotto forma salina, quindi in una preparazione molto polare, la scopolamina ha uno scarso assorbimento in seguito a somministrazione per via orale e rettale. L’entità dell’assorbimento è inferiore al 10%. Quindi, la biodisponibilità è scarsa.

Il picco plasmatico di farmaco viene raggiunto 2 ore dopo la somministrazione.

Per quanto riguarda la distribuzione, la scopolamina giunge in concentrazioni maggiori a livello del tratto gastrointestinale, del fegato e dei reni.

Il legame alle proteine plasmatiche (soprattutto l’albumina) è del 5% circa.

La scopolamina, in forma salina, non attraversa la barriera ematoencefalica, riducendo gli effetti collaterali a livello centrale. Il farmaco ha un’emivita che va dalle 6 alle 10 ore.

Viene escreta nelle urine e, in piccola parte, nelle feci.

Effetti collaterali della scopolamina

La scopolamina determina una vasta gamma di effetti collaterali, vista l’estesa diffusione dei recettori muscarinici nell’organismo. I più comuni effetti collaterali indotti dalla scopolamina sono:

  • tachicardia;
  • bradicardia;
  • prurito;
  • orticaria;
  • costipazione;
  • ritenzione urinaria;
  • nausea;
  • allucinazioni;
  • agitazione;
  • convulsioni;
  • confusione;
  • bocca secca;
  • eccitazione.

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