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Reserpina

Proprietà della reserpina

La reserpina è un alcaloide; venne isolata per la prima volta dalla Rauwolfia serpentina.

E' un derivato indolico. Il suo nome IUPAC è:

metil-11,17α-dimetossi-18β-[(3,4,5-trimetossibenzoil)ossi]-3β,20α-ioimban-16β-carbossilato.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura della reserpina

Struttura della reserpina.

Meccanismo d’azione della reserpina

La reserpina lega e inibisce in maniera irreversibile il trasportatore vescicolare delle monoammine VMAT.

In condizioni fisiologiche, VMAT ha la funzione di trasportare noradrenalina, dopamina e serotonina dal citoplasma alle vescicole che servono per rilasciare i neurotrasmettitori nelle sinapsi e dare origine allo stimolo nervoso.

La reserpina, inibendo VMAT, fa sì che i neurotrasmettitori si accumulino nel citoplasma, dove vengono degradati.

In questo modo, essa riduce le concentrazioni di tali neurotrasmettitori. Inibendo la neurotrasmissione noradrenegica e dopaminergica, la reserpina ha un effetto simpaticolitico, poiché riduce il tono simpatico.

Indicazioni terapeutiche della reserpina

L’effetto antipertensivo della reserpina è dato dalla riduzione della neurotrasmissione noradrenergica.

La reserpina è uno dei pochi antipertensivi in grado di ridurre il tasso di mortalità.; malgrado ciò essa viene scarsamente usata per questa indicazione terapeutica.

Attualmente, la reserpina viene utilizzata solamente nel caso in cui gli antipertensivi di prima scelta non possono essere usati. Quando viene usata in qualità di antipertensivo, la reserpina è spesso associata ai diuretici o a farmaci con azione vasodilatante.

La reserpina è stata utilizzata per molto tempo anche come antipsicotico, per via del ridotto tono dopaminergico; attualmente è però scarsamente utilizzata per questa particolare applicazione. Tale farmaco viene impiegata solamente in alcune situazioni, quando il paziente non risponde ad altre terapie.

Nei pochi casi in cui la reserpina viene utilizzata, essa è somministrata insieme a farmaci con azione antagonista sui recettori dopaminergici D2, contribuendo ulteriormente alla riduzione del tono dopaminergico.

Infine, la reserpina viene usata dai pazienti con la corea di Huntington per contrastare la discinesia tipica della patologia.

Farmacocinetica della reserpina

La reserpina viene somministrata per via orale. Essa ha un discreto assorbimento.
La biodisponibilità orale della reserpina è pari al 50%.

Essa viene metabolizzata a livello gastrointestinale, oltre che nel fegato e ha ha un’emivita molto variabile. L’emivita media è di circa 33 ore.

Per quanto riguarda l’eliminazione, più della metà di una dose di reserpina viene escreta tramite le feci; meno del 10% viene escreta con le urine.

Effetti collaterali della reserpina

La reserpina ha diversi effetti indesiderati, legati prevalentemente al meccanismo d’azione proprio del composto, capace di ridurre le concentrazioni di importanti neurotrasmettitori, quali dopamina, serotonina e noradrenalina.

I più comuni effetti collaterali indotti dalla reserpina sono:

  • congestione nasale;
  • depressione;
  • aumento del rischio di suicidio;
  • parkinsonismo iatrogeno;
  • nausea;
  • vomito;
  • diarrea;
  • dolore addominale;
  • aumento ponderale;
  • asma;
  • eccesso di prolattina;
  • ipotensione;
  • bradicardia;
  • disfunzione erettile;
  • ulcera;
  • sonnolenza;
  • incubi;
  • confusione.

La reserpina ha potenziale attività carcinogena e teratogena. Visto che può raggiungere il latte materno, l’utilizzo in caso di allattamento è sconsigliato.

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