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Ramipril

Che cos'è il ramipril?

Il ramipril è un farmaco cardiovascolare; appartiene alla classe degli ACE-inibitori.

Il suo nome IUPAC è:

acido (2S, 3aS, 6aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-etossi-1-oxo-4-fenilbutan-2-il]-ammino]-propanoil]- 3, 3a, 4, 5, 6, 6a-esaidro-2H-ciclopenta[b]-pirrol-2-carbossilico.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura del ramipril

Struttura del ramipril.

Meccanismo d’azione del ramipril

Il ramipril esplica le sue azioni farmacologiche legando e inibendo l’ACE o enzima di conversione dell’angiotensina (ACE).

L’ACE è l’enzima che converte l’angiotensina I in angiotensina II. L’angiotensina II è un ormone con diverse funzioni, prevalentemente a livello cardiovascolare.
L’angiotensina II si lega a due recettori.

L’attivazione del recettore AT1 è responsabile dei meccanismi molecolari che determinano l’effetto ipertensivo dell’ormone. Il recettore AT1 è accoppiato a proteina Gq.

Il legame dell’angiotensina II ad esso porta all’attivazione della fosfolipasi C, che idrolizza i fosfoinositidi di membrana e determina un aumento dei livelli di IP3 e DAG.

Gli effetti biologici dovuti all’angiotensina II sono:

  • aumento delle resistenze periferiche;
  • effetto inotropo positivo (aumento della forza di contrazione del cuore);
  • aumento della frequenza cardiaca (effetto cronotropo positivo);
  • aumento della produzione di aldosterone da parte della porzione corticale del surrene;
  • aumento della produzione di adrenalina da parte della porzione corticale del surrene;
  • aumento della secrezione di noradrenalina nel sistema nervoso periferico;
  • stimolazione del centro della sete nel sistema nervoso centrale;
  • aumento della secrezione di ormone antidiuretico (ADH o vasopressina) da parte dell’ipofisi.

Il ramipril, riducendo le concentrazioni di angiotensina II, ne inibisce gli effetti.
In questo modo, esso determina la riduzione della pressione arteriosa, nonché della frequenza cardiaca.

Inoltre, l’ACE degrada la bradichinina, che induce vasodilatazione. Quindi, il ramipril determina un aumento delle concentrazioni di bradichinina, contribuendo all’ulteriore riduzione della pressione arteriosa.

Inoltre, la bradichinina e, di conseguenza, il ramipril causano l’effetto collaterale tipico degli ACE-inibitori, la tosse stizzosa.

Indicazioni terapeutiche del ramipril

Il ramipril, essendo un ACE-inibitore ha diverse applicazioni cliniche, prevalentemente in ambito cardiovascolare. Esso viene impiegato nel trattamento di:

  • ipertensione arteriosa (spesso in associazione con altri farmaci antipertensivi come diuretici e calcio antagonisti);
  • insufficienza cardiaca (in pazienti in cui l’attività del cuore è compromessa, l’inibizione dell’angiotensina II riduce la tensione parietale del miocardio);
  • infarto del miocardio;
  • nefropatia diabetica;
  • aterosclerosi.

Farmacocinetica del ramipril

Il ramipril (la cui emivita è di 2-4 ore) viene assunto prevalentemente per via orale e il suo assorbimento nel tratto gastrointestinale è rapido. La biodisponibilità orale del ramipril è del 28%.

Esso si lega alle proteine plasmatiche per il 73%; nel fegato viene convertito in ramiprilato, la molecola che svolge l’azione farmacologica vera e propria.

Il ramiprilato si lega alle proteine plasmatiche per il 56%.

Il 60% del ramipril viene escreto con le urine mentre il restante 40% viene eliminato per via fecale.

Effetti collaterali del ramipril

Il ramipril, al pari degli altri ACE-inibitori, può indurre diversi effetti collaterali.
I più comuni sono:

  • nausea;
  • diarrea;
  • vomito;
  • dispepsia;
  • secchezza delle fauci;
  • vertigini;
  • capogiri;
  • cefalea;
  • depressione;
  • anoressia;
  • affaticamento;
  • svenimento;
  • astenia;
  • angioedema;
  • ipotensione;
  • problemi renali;
  • ipoglicemia;
  • febbre;
  • tosse;
  • neutropenia;
  • anemia;
  • rash;
  • vasculiti;
  • sindrome di Stevens-Johnson;
  • dolore toracico;
  • dolore alle articolazioni;
  • broncospasmo;
  • insonnia.

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