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Metoprololo

Che cosa è il metoprololo?

Il metoprololo è un farmaco cardiovascolare appartenente alla classe dei beta-bloccanti.

Il suo nome IUPAC è:

1-(isopropilammino)-3-[4-(2-metossietil)-fenossi]-propan-2-olo.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura del metoprololo

Struttura del metoprololo.

Meccanismo d’azione del metoprololo

Il metoprololo, come gli altri beta-bloccanti, svolge un’azione simpaticolitica.
Esso è un antagonista dei recettori β-adrenergici, i quali, in condizioni fisiologiche, interagiscono con adrenalina e noradrenalina.

I recettori β-adrenergici sono recettori accoppiati a proteina G, in particolare alla proteina Gs (stimolatoria). L’attivazione dei recettori determina un aumento di attività dell’enzima adenilato ciclasi, deputato alla sintesi di AMP ciclico (cAMP), che, a sua volta, attiva la protein chinasi A (PKA), che fosforila diverse proteine-bersaglio.

L’attivazione dei recettori β1, inoltre, media un aumento dell’apertura dei canali al calcio di tipo L mediata da Gs.

Il metoprololo è selettivo per i recettori β1 e, come le altre molecole appartenenti alla classe dei farmaci beta-bloccanti, determina diversi effetti:

  • effetto cronotropo (frequenza cardiaca) negativo;
  • effetto inotropo (forza di contrazione del cuore) negativo;
  • effetto dromotropo (velocità di conduzione del cuore) negativo;
  • effetto batmotropo (eccitabilità cardiaca) negativo;
  • riduzione della secrezione di renina, l’enzima che produce l’angiotensina, riducendo anche l’entità della vasocostrizione dovuta all’ormone.

Il risultato di tutte queste proprietà del metoprololo porta a una riduzione della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca.

Indicazioni terapeutiche del metoprololo

Il metoprololo condivide la maggior parte delle indicazioni terapeutiche con gli altri beta-bloccanti; viene impiegato soprattutto in cardiologia e viene somministrato per le seguenti applicazioni cliniche:

  • ipertensione;
  • ischemia;
  • angina pectoris;
  • infarto del miocardio;
  • insufficienza cardiaca;
  • tachicardie;
  • tachicardia atriale multifocale;
  • tachicardia parossistica sopraventricolare;
  • artimie ventricolari;
  • aritmie sopraventricolari;
  • sindrome del QT lungo;
  • flutter atriale;
  • fibrillazione atriale;
  • prevenzione emicrania;
  • sincope vasovagale;
  • ipertiroidismo (in associazione ad altri farmaci).

Farmacocinetica del metoprololo

Il metoprololo, che viene in genere somministrato per via orale, ha un assorbimento rapido; la biodisponibilità orale del metoprololo è pari al 50% che a può arrivare al 70% in caso di somministrazione ripetuta.

Il metoprololo si lega per il 12% circa alle proteine plasmatiche e in particolare si lega all’albumina.

Tale farmaco subisce un esteso metabolismo epatico; viene prevalentemente ossidato.

L’enzima maggiormente coinvolto nel metabolismo del metoprololo è l’isoforma CYP2D6 del citocromo P450. L’eliminazione è prevalentemente per via renale e sotto forma di metaboliti.

L’emivita del farmaco è di circa 3-4 ore; tuttavia, essa è molto variabile in base alla posologia.

Effetti collaterali del metoprololo

Il farmaco può causare diversi effetti avversi; i più comuni sono:

  • nausea;
  • diarrea;
  • stipsi;
  • dispepsia;
  • secchezza delle fauci;
  • depressione del miocardio;
  • scompenso cardiaco;
  • bradicardia;
  • ipotensione ortostatica;
  • blocco atrioventricolare;
  • aritmie;
  • affaticamento;
  • ansia;
  • allucinazioni;
  • vertigini;
  • mal di testa;
  • capogiri;
  • sonnolenza;
  • confusione;
  • parestesia;
  • broncospasmo;
  • problemi al fegato;
  • epatite;
  • aumento delle transaminasi;
  • alopecia;
  • porpora;
  • rash;
  • orticaria;
  • disfunzioni sessuali.

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