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Lisinopril

Che cos'è il lisinopril?

Il lisinopril è un farmaco cardiovascolare che appartiene alla classe degli ACE-inibitori.

Il suo nome IUPAC è:

acido (2S)-1-[(2S)-6-ammino-2-[[(1S)-1-carbossi-3-fenilpropil]-ammino]-esanoil]-pirrolidin-2-carbossilico.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura del lisinopril

Struttura del lisinopril.

Meccanismo d’azione del lisinopril

Il lisinopril, essendo un ACE-inibitore, è in grado di inibire l’ACE o enzima di conversione dell’angiotensina. L’ACE è l’enzima deputato alla produzione di angiotensina II.

L’angiotensina II è un ormone che esplica diversi effetti, prevalentemente a livello cardiovascolare; può legare due recettori.

In particolare, l’aumento della pressione arteriosa è mediato dall’attivazione del recettore dell’angiotensina II AT1. Il recettore AT1 è accoppiato a proteina Gq.

Il legame del ligando determina l’attivazione della fosfolipasi C, che idrolizza i fosfoinositidi di membrana, con conseguente aumento dei livelli di IP3 e DAG.

Gli effetti biologici causati dall’angiotensina II sono:

  • aumento delle resistenze periferiche;
  • effetto inotropo positivo (aumento della forza di contrazione del cuore);
  • aumento della frequenza cardiaca (effetto cronotropo positivo);
  • aumento della produzione di aldosterone da parte della porzione corticale del surrene;
  • aumento della produzione di adrenalina da parte della porzione corticale del surrene;
  • aumento della secrezione di noradrenalina nel sistema nervoso periferico;
  • stimolazione del centro della sete nel sistema nervoso centrale;
  • aumento della secrezione di ormone antidiuretico (ADH o vasopressina) da parte dell’ipofisi.

Il lisinopril e gli altri ACE-inibitori, determinando una riduzione delle concentrazioni di angiotensina II, ne contrastano gli effetti. Il risultato è una riduzione della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca.

L’ACE ha anche la funzione di degradare la bradichinina, un ormone con effetto vasodilatante. Inibendo l’ACE, il lisinopril determina anche un aumento delle concentrazioni di bradichinina, contribuendo all’ulteriore riduzione della pressione arteriosa.

L’aumento dei livelli di bradichinina nell’organismo spiega l’effetto collaterale tipico degli ACE-inibitori come il lisinopril, ovvero la tosse stizzosa.

Indicazioni terapeutiche del lisinopril

Il lisinopril, che viene utilizzato soprattutto in cardiologia, ha le stesse indicazioni terapeutiche degli altri ACE-inibitori.

Viene utilizzato in caso di:

  • ipertensione arteriosa (spesso in associazione con altri farmaci antipertensivi come diuretici e calcio antagonisti);
  • insufficienza cardiaca (in pazienti in cui l’attività del cuore è compromessa, l’inibizione dell’angiotensina II riduce la tensione parietale del miocardio);
  • infarto del miocardio;
  • nefropatia diabetica.

Viene impiegato dai pazienti diabetici, soprattutto per prevenire complicazioni non solo ai reni, ma anche agli occhi.

Farmacocinetica del lisinopril

Il lisinopril (la cui emivita è di circa 12 ore) viene assunto prevalentemente per via orale; il suo assorbimento non viene influenzato dalla presenza di cibo. La biodisponibilità orale del lisinopril è pari al 25%.

Il lisinopril si distribuisce abbastanza bene nell’organismo e riesce ad oltrepassare la placenta e di raggiungere il latte materno.

Non viene metabolizzato dall’organismo e viene escreto con le urine.

Effetti collaterali del lisinopril

Il lisinopril può portare a diversi effetti avversi. I più comuni sono:

  • nausea;
  • diarrea;
  • vomito;
  • dispepsia;
  • vertigini;
  • capogiri;
  • cefalea;
  • depressione;
  • anoressia;
  • affaticamento;
  • artralgia;
  • astenia;
  • angioedema;
  • ipotensione;
  • palpitazioni;
  • problemi renali;
  • ipoglicemia;
  • febbre;
  • tosse;
  • leucopenia;
  • neutropenia;
  • anemia;
  • rash;
  • porpora;
  • vasculiti;
  • sindrome di Stevens-Johnson;
  • sindrome di Raynaud;
  • broncospasmo;
  • alopecia;
  • insonnia.

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