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Indometacina

Proprietà dell'indometacina

L’indometacina è un farmaco appartenente alla classe dei FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei).

Il suo nome IUPAC è:

acido 2-{1-[(4-clorofenil)-carbonil]-5-metossi-2-metil-1H-indol-3-il}-acetico.

E' un derivato dell’acido acetico e presenta la seguente struttura chimica:

Struttura dell’indometacina

Struttura dell’indometacina.

Meccanismo d’azione dell’indometacina

L’indometacina, essendo un FANS, agisce inibendo gli enzimi ciclossigenasi a livello centrale e periferico.

Tale farmaco non mostra selettività per una delle due principali isoforme della ciclossigenasi, pertanto inibisce sia l’isoforma COX-1 che la COX-2.

Le ciclossigenasi (COX) o prostaglandina-endoperossido sintasi sono gli enzimi deputati alla conversione dell’acido arachidonico in prostaglandina H2, che è il precursore delle altre prostaglandine.

Le prostaglandine hanno un ruolo fondamentale nello sviluppo del processo infiammatorio e nell’attività fisiologica di diversi organi, come i reni, il fegato, il sistema cardiovascolare e l’apparato digerente.

Inoltre, la prostaciclina o prostaglandina I2, in grado di inibire l’aggregazione piastrinica, è un’altra molecola derivata dalla prostaglandina H2. Dunque, l’indometacina, inibendo la produzione di prostaglandine, determina una riduzione dell’infiammazione.

Inoltre, l’indometacina rientra, in base alla modalità con cui si lega alla ciclossigenasi, nei FANS di classe 2, dal momento che essa si lega all’enzima attraverso un meccanismo di inibizione competitivo tempo-dipendente e lentamente reversibile.

Indicazioni terapeutiche dell’indometacina

L’indometacina trova diverse applicazioni terapeutiche, per le sue proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche:

  • dolore lieve;
  • dolore moderato;
  • artrosi;
  • artrite reumatoide;
  • osteoartriti;
  • spondilite anchilosante;
  • gotta;
  • pseudogotta;
  • borsite;
  • artrite psoriasica;
  • tendinite;
  • emicrania;
  • cefalea a grappolo;
  • febbre;
  • dismenorrea;
  • sindrome di Bartter;
  • pericardite;
  • crioglobulinemia;
  • malattia di Paget;
  • pericardite;
  • abrasione della cornea;
  • dotto arterioso pervio;
  • coliche renali;
  • diabete insipido nefrogenico;
  • retinopatia della prematurità.

Farmacocinetica dell’indometacina

L’indometacina è assunta prevalentemente per via orale ma può essere assunta anche per via rettale.

Per via orale ha una biodisponibilità del 100%, mentre, per via rettale ha una biodisponibilità dell’85% circa.

In seguito a somministrazione orale l’indometacina ha un ottimo e rapido assorbimento che può essere ritardato invece dai pasti.

L’indometacina subisce prevalentemente metabolismo epatico; essa viene convertita in metaboliti inattivi. In particolare, le reazioni a carico dell’indometacina sono la demetilazione e la glucuronazione.

L’indometacina viene eliminata attraverso le urine (60%) e le feci (circa 33%).
Soltanto una quota compresa tra il 10 e il 20% viene eliminata immodificata.

L’emivita del farmaco è molto variabile: tra le 2 e le 11 ore negli adulti e tra le 12 e le 28 ore nei bambini.

Effetti collaterali dell’indometacina

L’indometacina, come gli altri FANS, può indurre diversi effetti indesiderati. Tra gli effetti collaterali tipici dell’indometacina, vi sono:

  • ulcera;
  • nausea;
  • vomito;
  • flatulenza;
  • diarrea;
  • costipazione;
  • dolore addominale;
  • melena;
  • anoressia;
  • ematemesi;
  • gastrite;
  • mal di testa;
  • capogiri;
  • vertigini;
  • confusione;
  • sonnolenza;
  • tinnito;
  • sanguinamento;
  • rischio di eventi cardiovascolari;
  • scompenso cardiaco;
  • ipertensione;
  • palpitazioni;
  • edema periferico;
  • ipersodiemia;
  • iperkaliemia;
  • danni renali;
  • leucopenia;
  • anemia;
  • trombocitopenia;
  • broncospasmo;
  • porpora.

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