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Colinergici

Farmaci colinergici

I farmaci colinergici, noti anche con il nome di acetilcolinici o acetilcolinosimili, sono farmaci che agiscono come il mediatore chimico fisiologico da cui prendono il nome (acetilcolina).

I farmaci colinergici stimolano i recettori specifici determinando un'azione parasimpatica sugli effettori vegetativi, stimolando la muscolatura scheletrica e le sinapsi gangliari vegetative sia simpatiche sia parasimpatiche.

L'importanza di questi farmaci è certamente più farmacologica che clinica, dato che la loro attività come vasodilatatori, miotonici, cardiodepressori, eccitatori degli organi muscolari lisci è estremamente fugace.

L'acetilcolina è un mediatore che agisce su recettori parasimpatici di differenti livelli: allo stesso modo questi farmaci ad azione simile possono venire elencati secondo il tipo di recettore interessato.

Classificazione dei farmaci colinergici

Seguendo la classificazione tradizionale, i farmaci colinergici si possono dividere in sostanze di tipo muscarinico e di tipo nicotinico:

  • le prime sono rappresentate dalla muscarina (principio attivo presente in un fungo velenoso, Amanita muscaria) e svolgono la loro azione praticamente solo sulle terminazioni parasimpatiche viscerali;
  • le seconde agiscono come la nicotina a livello dei gangli e vengono pertanto dette farmaci nicotinici.

Tra le sostanze del primo tipo vi sono, oltre la muscarina, il carbacolo, la metacolina, la pilocarpina, mentre tra i farmaci attivi sul ganglio si passa dall'azione stimolante della nicotina a quella meno intensa della sparteina per giungere a quella decisamente inibitrice dei derivati ammonici quaternari (tetrametilammonio, esametilammonio, ecc.) che trovano impiego clinico quali ganglioplegici in forme ipertensive vasospastiche.

L'acetilcolina agisce inoltre a livello delle sinapsi delle placche neuromuscolari, condizionando la contrazione dei muscoli striati o volontari e di conseguenza l'attività motoria dell'organismo.

Allo stesso modo agiscono, non solo sull'apparato muscolare scheletrico, ma anche sulle altre attività parasimpatiche, sostanze come la fisostigmina e la neostigmina che condizionano un blocco degli enzimi che distruggono l'acetilcolina, consentendone quindi l'accumulo e la funzione: queste sostanze che agiscono non per se stesse ma mediante tale meccanismo vengono pertanto definite come agenti acetilcolinici indiretti.

Di questi farmaci la fisostigmina (eserina) fu il primo a essere conosciuto. Questo alcaloide, che si estrae dai semi di Physostigma venenosum (la fava del Calabar), è un inibitore reversibile delle colinesterasi.

Più tardi si ottennero per sintesi composti analoghi, quali la neostigmina (Prostigmina) che, oltre alla funzione anticolinesterasica, esplica anche un'azione diretta sulla giunzione neuromuscolare.

Un altro composto simile è il cloruro di edrofonio, a brevissima durata d'azione: vi sono inoltre la piridostigmina, il benzopirinio e l'ambenonio, quest'ultimo a lunga durata d'azione.

Tutti questi farmaci ad azione anticolinesterasica sono utilizzati come antidoti del curaro, nella terapia delle miastenie e, localmente, nel trattamento della glaucoma.

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