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Bisoprololo

Che cos'è e a cosa serve il bisoprololo?

Il bisoprololo è un farmaco cardiovascolare appartenente alla classe dei beta-bloccanti.

Il suo nome IUPAC è:

1-(propan-2-ilammino)-3-[4-(2-propan-2-ilossietossimetil)-fenossi]-propan-2-olo.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura del bisoprololo

Struttura del bisoprololo.

Meccanismo d’azione del bisoprololo

Il bisoprololo, essendo un beta-bloccante, esercita un’azione simpaticolitica.
Esso è capace di antagonizzare i recettori β-adrenergici, i quali, normalmente, vengono legati da adrenalina e noradrenalina.

I recettori β-adrenergici sono recettori accoppiati a proteina G, in particolare alla proteina Gs (stimolatoria). L’attivazione dei recettori stimola l’enzima adenilato ciclasi, deputato alla sintesi di AMP ciclico (cAMP), che porta all’attivazione della protein chinasi A (PKA), che fosforila diversi target molecolari.

Il legame dei propri ligandi porta all’attivazione dei recettori β1, che media un aumento dell’apertura dei canali al calcio di tipo L mediata da Gs. Il bisoprololo è una molecola selettiva per i recettori β1.

La somministrazione di tale farmaco, come avviene nel caso di altri farmaci beta-bloccanti, determina:

  • effetto cronotropo (frequenza cardiaca) negativo;
  • effetto inotropo (forza di contrazione del cuore) negativo;
  • effetto dromotropo (velocità di conduzione del cuore) negativo;
  • effetto batmotropo (eccitabilità cardiaca) negativo;
  • riduzione della secrezione di renina, l’enzima che produce l’angiotensina e il conseguente effetto di vasocostrizione dovuto all’ormone.

Il risultato finale di tutti questi effetti del bisoprololo consiste nella riduzione della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca.

Indicazioni terapeutiche del bisoprololo

Il bisoprololo ha diverse indicazioni terapeutiche simili a quelle degli altri beta-bloccanti.

Esso viene usato esclusivamente in ambito cardiologico e viene somministrato per le seguenti applicazioni cliniche:

  • ipertensione;
  • ischemia;
  • angina pectoris;
  • infarto del miocardio;
  • insufficienza cardiaca;
  • malattia coronarica;
  • aritmie.

Viene utilizzato spesso in associazione con altri farmaci, come diuretici e ACE-inibitori.

Farmacocinetica del bisoprololo

Il bisoprololo, che viene solitamente somministrato per via orale, è assorbito in maniera quasi completa e rapida; ha infatti una biodisponibilità orale del 90%.

Si lega per circa il 30% alle proteine plasmatiche ed essendo abbastanza idrosolubile penetra in scarse quantità nel sistema nervoso centrale.

Il farmaco, che ha un'emivita di circa 11-12 ore, subisce un esteso metabolismo epatico e circa la metà di una sua dose viene biotrasformata; i suoi metaboliti risultano essere inattivi.

L’eliminazione avviene prevalentemente per via renale e sotto forma di metaboliti.

Effetti collaterali del bisoprololo

Il bisoprololo è responsabile della comparsa di diversi effetti indesiderati; i più comuni sono:

  • nausea;
  • vomito;
  • diarrea;
  • stipsi;
  • depressione del miocardio;
  • scompenso cardiaco;
  • bradicardia;
  • ipotensione ortostatica;
  • aritmie;
  • blocco atrioventricolare;
  • iponatriemia;
  • sincope;
  • iperuricemia;
  • ipoglicemia;
  • febbre;
  • sensazione di freddo alle estremità;
  • affaticamento;
  • allucinazioni;
  • vertigini;
  • mal di testa;
  • capogiri;
  • sonnolenza;
  • disturbi del sonno;
  • aumento dei trigliceridi;
  • disturbi uditivi;
  • rinite allergica;
  • congiuntivite;
  • riduzione della lacrimazione;
  • granulocitopenia;
  • broncospasmo;
  • aumento delle transaminasi;
  • porpora;
  • rash;
  • disfunzioni sessuali.

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