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Atenololo

Che cosa è l'atenololo?

L’atenololo è un farmaco cardiovascolare; appartiene alla classe dei beta-bloccanti.

Il suo nome IUPAC è:

4-[2-idrossi-3-(2-propanilammino)-propossi]-fenilacetammide.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura dell’atenololo

Struttura dell’atenololo.

Meccanismo d’azione dell’atenololo

L’atenololo, essendo un farmaco beta-bloccante, ha azione simpaticolitica; infatti, esso lega e inibisce i recettori β-adrenergici.

I ligandi endogeni di tali recettori sono l’adrenalina e la noradrenalina.

I recettori β-adrenergici, essendo tutti accoppiati a proteina Gs (stimolatoria), in seguito ad attivazione, aumentano l’attività dell’enzima adenilato ciclasi, che catalizza la produzione di AMP ciclico (cAMP), che attiva la protein chinasi A (PKA), che, andando a fosforilare diverse proteine target, determina diversi effetti biologici.

L’atenololo è selettivo nei confronti del recettore β1. Nel caso dei recettori β1, inoltre, la proteina Gs può facilitare l’apertura dei canali al calcio di tipo L.

L’attivazione dei recettori β1-adrenergici, localizzati prevalentemente nel cuore e nei reni, ha molti effetti sull’organismo.

L’inibizione dei recettori β1 da parte dell’atenololo causa i seguenti effetti:

  • effetto cronotropo (frequenza cardiaca) negativo;
  • effetto inotropo (forza di contrazione del cuore) negativo;
  • effetto dromotropo (velocità di conduzione del cuore) negativo;
  • effetto batmotropo (eccitabilità cardiaca) negativo;
  • riduzione della secrezione di renina, l’enzima che produce l’angiotensina, riducendo anche l’entità della vasocostrizione dovuta all’ormone.

L’atenololo così determina un effetto antipertensivo e riduce la frequenza cardiaca.

Indicazioni terapeutiche dell’atenololo

L’atenololo, che viene utilizzato soprattutto in cardiologia, condivide la maggior parte delle indicazioni terapeutiche degli altri beta-bloccanti. Viene assunto in caso di:

  • ipertensione;
  • angina pectoris;
  • infarto del miocardio;
  • aritmie;
  • tachicardia;
  • tachicardia ventricolare;
  • tachicardia sopraventricolare;
  • ipertiroidismo;
  • tireotossicosi;
  • astinenza da alcol.

Farmacocinetica dell’atenololo

L’atenololo (la cui emivita è di circa 6 ore) viene assunto prevalentemente per via orale; la biodisponibilità orale dell’atenololo è compresa tra il 40 e il 60%.

Il suo assorbimento non è completo.

Il legame dell’atenololo alle proteine plasmatiche è compreso tra il 6 e il 16%.
Essendo una molecola idrofila, l’atenololo non penetra in tutti i distretti dell’organismo; in particolare esso non è in grado di attraversare la barriera ematoencefalica.

L’atenololo viene metabolizzato in minima parte dal fegato e viene eliminato per via renale e attraverso le feci.

Effetti collaterali dell’atenololo

L’atenololo può causare diversi effetti collaterali. I più comuni sono:

  • nausea;
  • diarrea;
  • costipazione;
  • secchezza delle fauci;
  • dispepsia;
  • epatite colestatica;
  • aumento delle transaminasi;
  • bradicardia;
  • ipotensione ortostatica;
  • sincope;
  • blocco atrioventricolare;
  • sensazione di freddo alle estremità;
  • insonnia;
  • vertigini;
  • capogiri;
  • affaticamento;
  • confusione;
  • depressione;
  • cefalea;
  • trombocitopenia;
  • granulocitopenia;
  • impotenza;
  • porpora;
  • sindrome di Raynaud;
  • ipoglicemia;
  • broncospasmo.

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