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Alprostadil

Che cosa è e a cosa serve l'alprostadil?

L'alprostadil, conosciuto coi nomi commerciali "Caverject", "Prostin VR" e "Alprostar" è una prostaglandina usata come farmaco; in particolare è l'analogo sintetico della prostaglandina E1, che è una molecola normalmente presente nell'uomo.

Il suo nome IUPAC è:

acido 7-[(1R, 3R)-3-idrossi-2-[(1E, 3S)-3-idrossiott-1-en-1-il]-5-oxociclopentil]-eptanoico.

La sua molecola presenta la seguente struttura chimica:

Struttura dell’alprostadil

Struttura dell'alprostadil.

Meccanismo d'azione dell'alprostadil

L'alprostadil, come la prostaglandina E1 endogena, è in grado di rilassare la muscolatura liscia dei vasi sanguigni, determinando vasodilatazione. Per questo effetto, esso viene utilizzato in diverse condizioni patologiche.

Inoltre, con lo stesso meccanismo, l'alprostadil può agire a livello del pene.
L'aumentato afflusso sanguigno nel pene determina il riempimento dei corpi cavernosi, che porta all'irrigidimento dell'organo. In questo modo, l'alprostadil risulta utile in caso di disfunzione erettile.

Indicazioni terapeutiche

L'alprostadil presenta diverse applicazioni cliniche tutte collegate all'azione vasodilatatoria del farmaco. L'alprostadil viene impiegato in caso di:

  • difetti cardiaci congeniti;
  • dotto arterioso chiuso;
  • sindrome del cuore sinistro ipoplasico;
  • atresia polmonare;
  • stenosi polmonare;
  • atresia della tricuspide;
  • stenosi della tricuspide;
  • trasposizione delle grandi arterie;
  • coartazione aortica;
  • stenosi aortica critica;
  • interruzione dell'arco aortico;
  • disfunzione erettile.

Farmacocinetica

L'alprostadil (la cui emivita è di appena 10-15 minuti) viene somministrato per via endovenosa o endoarteriosa oppure viene applicato topicamente per via intracavernosa (tramite iniezione) o attraverso la via intrauretrale.

La biodisponibilità dell'alprostadil in seguito a somministrazione per via intracavernosa è del 98% circa.

Il farmaco ha un elevato legame alle proteine plasmatiche, che arriva fino al 90% e subisce un rapido metabolismo.

Il metabolita principale del farmaco è rappresentato dal 13,14-diidro-15-ossialprostadil.

L'alprostadil viene eliminato prevalentemente per via renale (circa il 90% della dose somministrata), mentre una ridotta frazione di farmaco viene eliminata con le feci.

Effetti collaterali dell'alprostadil

L'assunzione di alprostadil può causare una serie di effetti collaterali. I più comuni sono:

  • sanguinamento cerebrale;
  • bradicardia;
  • arresto cardiaco;
  • scompenso cardiaco;
  • ipotensione;
  • shock;
  • tachicardia;
  • tachicardia sopraventricolare;
  • fibrillazione ventricolare;
  • blocco cardiaco di secondo grado;
  • spasmo dell'infundibolo del ventricolo destro;
  • edema;
  • coagulazione intravascolare;
  • edema;
  • apnea;
  • febbre;
  • rossore;
  • iperemia;
  • lesioni;
  • dolore;
  • ematoma nel sito d'iniezione;
  • ecchimosi nel sito d'iniezione;
  • bruciore all'uretra;
  • sanguinamento uretrale;
  • erezione prolungata;
  • fibrosi peniena;
  • convulsioni;
  • sepsi;
  • diarrea.

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