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Alfuzosina

Proprietà dell'alfuzosina

L’alfuzosina, nota coi nomi commerciali “Mittoval” e “Xatral”, è un farmaco utilizzato prevalentemente per il trattamento dell’iperplasia prostatica benigna.

Appartiene alla classe degli antagonisti dei recettori α1-adrenergici.

Il suo nome IUPAC è:

N-[3-[(4-ammino-6, 7-dimetossichinazolin-2-il)-metilammino]-propil]-tetraidrofuran-2-carbossammide.

Presenta la seguente struttura chimica:

Struttura dell’alfuzosina

Struttura dell’alfuzosina.

Meccanismo d’azione dell’alfuzosina

L’alfuzosina lega e inibisce i recettori α1-adrenergici; in particolare, essa impedisce il legame della noradrenalina ad essi, esplicando un’azione da antagonista competitivo.

I recettori α1 sono localizzati a livello postsinaptico e la loro attivazione in seguito al legame con la noradrenalina porta alla contrazione della muscolatura liscia dei vasi sanguigni e di quella degli organi nei quali i recettori sono localizzati.

I recettori α1 si dividono in:

  • recettori α1a (presenti prevalentemente nella prostata, nella vescica e nel muscolo detrusore vescicale);
  • recettori α1b (presenti prevalentemente a livello delle arterie);
  • recettori α1d (presenti prevalentemente nella prostata, nella vescica e nel muscolo detrusore vescicale).

L’alfuzosina esercita i propri effetti a livello di tutti e tre i recettori e i tessuti coinvolti. L’inibizione dei recettori indotta dal tale farmaco determina il rilassamento della muscolatura presente a livello della prostata e della vescica, oltre al rilassamento vasale, che determina la riduzione pressoria.

Indicazioni terapeutiche dell’alfuzosina

L’alfuzosina ha applicazioni cliniche ben definite. Essa viene utilizzata in caso di iperplasia prostatica benigna (chiamata anche adenoma prostatico), che è una patologia caratterizzata dall’aumento delle dimensioni della prostata. Questa condizione patologica ha come risultato l’ostruzione dell’uretra che rende difficoltosa la minzione. Inoltre, l’iperplasia prostatica benigna causa irritazione e aumento dello stimolo a urinare.

L’alfuzosina, grazie alla sua capacità di rilassare la muscolatura liscia della prostata e della vescica, contribuisce a migliorare il flusso urinario, alleviando i sintomi dell’iperplasia prostatica benigna.

In aggiunta agli effetti sull’apparato urinario, l’alfuzosina è stata utilizzata anche per il trattamento dell’ipertensione arteriosa, anche se per quest’utilizzo è attualmente poco impiegata.

Farmacocinetica dell’alfuzosina

L’alfuzosina (che ha un'emivita di 10 ore) viene assunta per via orale e viene assorbita in maniera parziale nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità orale è del 50% circa.

Ha un elevato legame alle proteine plasmatiche, compreso tra l’82 e il 90% e subisce un esteso metabolismo: nel fegato viene metabolizzata, in particolare, dall’isoforma CYP3A4 del citocromo P450.

Viene escreta sia con le urine che con le feci; con le feci viene eliminato il 70% circa della dose di farmaco somministrata mentre circa il 25% viene escreto per via renale.

Effetti collaterali dell’alfuzosina

L’assunzione di alfuzosina, come avviene anche per gli altri farmaci della sua classe, può causare una serie di effetti collaterali. I più comuni sono:

  • cefalea;
  • vertigini;
  • ipotensione ortostatica;
  • sonnolenza;
  • collasso (alla prima somministrazione);
  • astenia;
  • depressione;
  • diarrea;
  • rinite;
  • bocca secca;
  • visione offuscata;
  • aritmie;
  • gonfiore agli arti.

L’alfuzosina è controindicata in pazienti con:

  • ipersensibilità al principio attivo;
  • insufficienza epatica;
  • prolungamento dell’intervallo QT;
  • insufficienza renale.

Inoltre, è sconsigliata la contemporanea assunzione di alfuzosina e:

  • alcol;
  • altri α1-antagonisti;
  • farmaci che riducono la pressione arteriosa;
  • anestetici generali;
  • ketoconazolo;
  • ritonavir;
  • itraconazolo;
  • nitrati.

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