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Acebutololo

Che cos'è l'acebutololo?

L’acebutololo è un farmaco cardiovascolare; appartiene alla classe dei beta-bloccanti.

Il suo nome IUPAC è:

3'-acetil-4'-[2-idrossi-3-(isopropilammino)-propossi]-butirranilide.

La struttura della sua molecola è la seguente:

Struttura dell’acebutololo

Struttura dell’acebutololo.

Meccanismo d’azione dell’acebutololo

L’acebutololo, come gli altri beta-bloccanti, esercita un’azione simpaticolitica.
Esso è in grado di legare e inibire i recettori β-adrenergici, i quali, in condizioni fisiologiche, interagiscono con adrenalina e noradrenalina.

I recettori β-adrenergici fanno parte dei recettori accoppiati a proteina Gs (stimolatoria). Essi, dopo essere stati attivati, stimolano l’enzima adenilato ciclasi a produrre AMP ciclico (cAMP), che attiva la protein chinasi A (PKA), che svolge diverse funzioni, fosforilando diverse proteine target.

L’attivazione dei recettori β1, inoltre, media un aumento dell’apertura dei canali al calcio di tipo L mediata da Gs.

L’acebutololo si lega prevalentemente al recettore β1. Tuttavia, tale molecola non è selettiva, legandosi anche al recettore β2, anche se in maniera minore rispetto al recettore β1.

L’acebutololo è un beta-bloccante dotato di attività simpaticomimetica intrinseca: esso funge, cioè, da agonista parziale dei recettori β-adrenergici, riducendo l’interazione di questi ultimi con ligandi endogeni più potenti del farmaco come adrenalina e noradrenalina.

In definitiva, gli effetti indotti dall’acebutololo sono:

  • effetto cronotropo (frequenza cardiaca) negativo;
  • effetto inotropo (forza di contrazione del cuore) negativo;
  • effetto dromotropo (velocità di conduzione del cuore) negativo;
  • effetto batmotropo (eccitabilità cardiaca) negativo;
  • riduzione della secrezione di renina, l’enzima che produce l’angiotensina, riducendo anche l’entità della vasocostrizione dovuta all’ormone.

L’acebutololo determina così una diminuzione della pressione arteriosa e  della frequenza cardiaca.

Indicazioni terapeutiche dell’acebutololo

L’acebutololo condivide la maggior parte delle indicazioni cliniche con gli altri beta-bloccanti. Trova applicazione in cardiologia e viene somministrato in caso di:

  • ipertensione;
  • angina pectoris;
  • infarto del miocardio;
  • aritmie;
  • flutter atriale;
  • tachicardia;
  • artimia ventricolare;
  • sindrome di Smith-Magenis.

Farmacocinetica dell’acebutololo

L’acebutololo viene in genere assunto per via orale; ha un buon assorbimento a livello del tratto gastrointestinale. Tuttavia, la biodisponibilità orale dell’acebutololo è soltanto del 40% circa. Questo è dovuto al fatto che il farmaco subisce l’effetto di primo passaggio.

L’acebutololo subisce un esteso metabolismo epatico; il suo metabolita principale è il diacetololo.

Questa molecola è farmacologicamente attiva ed è caratterizzata da un’emivita che va dalle 8 alle 13 ore.

L’escrezione avviene per il 60% per via biliare e per il 30% con le urine; l’emivita della molecola è di 3-4 ore.

Effetti collaterali dell’acebutololo

L’acebutololo può causare diversi effetti collaterali. I più comuni sono:

  • nausea;
  • diarrea;
  • depressione del miocardio;
  • bradicardia;
  • scompenso cardiaco;
  • ipotensione ortostatica;
  • sincope;
  • blocco atrioventricolare;
  • mialgia;
  • artralgia;
  • secchezza degli occhi;
  • dispnea;
  • astenia;
  • sonnolenza;
  • alopecia;
  • vertigini;
  • capogiri;
  • affaticamento;
  • confusione;
  • psicosi;
  • cefalea;
  • impotenza;
  • rash;
  • porpora;
  • irritazione;
  • broncospasmo;
  • problemi ai reni;
  • problemi al fegato;
  • aumento delle transaminasi.

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